Вимпат, раствор для инфузий 10мг/мл, флакон 20мл

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Лакосамид

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоэпилептический препарат. Лакосамид селективно усиливает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых оболочек нейронов. Кроме того, лакосамид связывается с фосфопротеином CRMP-2, который экспрессируется преимущественно в нервной системе и участвует в регуляции дифференцировки нейронов и роста аксонов. Лакосамид оказывает синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом или габапентином. Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от используемой дозы, не меняются со временем и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью. Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. После в/в введения в дозе 50-300 мг концентрация лакосамида в плазме увеличивается пропорционально дозе. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV-блокада II или III степени, возраст до 16 лет, наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав сиропа входит фруктоза), фенилкетонурия (т.к. в состав сиропа входит аспартам), — повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сое (входит в состав оболочки таблетки), а также к арахису, беременность, период лактации. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин), с нарушениями проводимости, сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в анамнезе. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов пожилого возраста, у которых повышен риск заболеваний сердца, а также при использовании лакосамида в комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала PR.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, депрессия, раздражительность, нарушение равновесия, нарушение координации движений, нарушение памяти, нарушение внимания, когнитивные нарушения, гипестезия, сонливость, спутанность сознания, тремор, нистагм, дизартрия. Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, вертиго, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту. Дерматологические реакции: зуд. Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы. Прочие: нарушение походки, астения, утомляемость, падения, повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала PR (например, карбамазепином, ламотриджином, прегабалином) и антиаритмическими препаратами I класса. Лакосамид является субстратом цитохрома Р450 (CYP2C19). Мощные индукторы ферментов, такие как рифампицин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут вызвать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. Лакосамид в любой терапевтической дозе не оказывает влияния на Css в плазме противосудорожных средств, в т.ч. леветирацетама, карбамазепина, карбамазепина эпоксида, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, фенитоина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, габапентина, клоназепама и зонизамида. Карбамазепин и вальпроевая кислота не оказывали влияния на концентрацию лакосамида в плазме. Сопутствующая терапия противосудорожными средствами, индуцирующими ферменты (карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом в различных дозах), снижала общую системную экспозицию лакосамида на 25%. Не выявлено признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона. Лакосамид не влияет на фармакокинетику дигоксина. Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено. Данных о взаимодействии лакосамида с этанолом нет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Суточную дозу делят на 2 приема - утром и вечером, вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в сутки. С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличить при приеме таблеток до 150 мг 2 раза в сутки на третьей неделе приема, при приеме сиропа - на 50 мг 2 раза в день каждую неделю, до максимальной суточной дозы 400 мг/сут. (200 мг 2 раза в сутки) с четвертой недели.Отменять Вимпат® рекомендуется постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: усиление побочных эффектов после приема препарата в дозе 1200 мг/сут., которые исчезают после снижения дозы. Лечение: антидота лакосамида не существует, проводят симптоматическую терапию, при необходимости возможно использование гемодиализа.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение лакосамидом может сопровождаться головокружением, потенциально приводящим к травмам и падениям. В связи с этим, пациентам следует соблюдать осторожность. Лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о существующем риске и необходимости консультации специалиста в случае появления суицидального поведения. Пациенты, получающие лечение лакосамидом, должны находиться под тщательным наблюдением и быть предупреждены о необходимости консультации у специалиста в случае появления суицидальных мыслей. Учитывая возможность удлинения интервала PR на фоне терапии препаратом Вимпат®, пациентам рекомендуется периодический контроль ЭКГ. Сироп содержит 3.7 г сорбитола (Е420) на 200 мг лакосамида, что соответствует 9.7 ккал. В состав сиропа входит 1.06 ммоль (или 25.2 мг) натрия на 200 мг лакосамида. Это следует учитывать, если пациент соблюдает диету с ограничением потребления натрия. Пациентам не рекомендуется водить автомобиль или управлять сложной техникой. Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 гр. С.

ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту