Урорек, капсулы 8мг, 30 шт

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Силодизин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Силодозин является высокоселективным конкурентным антагонистом альфа1А-адренорецепторов, блокирует пост-синаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предста-тельной железы. Сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой уроселективности не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД. При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность - 32%. Прием пищи снижает максимальную концентрацию примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно до 1 часа. Связь с белками плазмы составляет 96,6%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Силодозин выводится через почки (33,5%) и через кишечник (54,9%). Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Силодозин предназначен только для мужчин. Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость, тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин.), тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных), детский возраст до 18 лет. С осторожностью: легкая и умеренная почечная недостаточность (КК от 30 до 50 мл/мин.).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головокружение, синкопе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, сухость во рту. Со стороны репродуктивной системы: ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция. Прочие: интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия. Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения. Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, диуретики) при совместном применении могут усиливать вероятность возникновения ортостатической гипотензии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз в сутки, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Капсулу необходимо проглатывать целиком, желательно запивая стаканом воды. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК < 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных нет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться одновременно, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек® приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата.У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек®. Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек® пациентом. Более подробную информацию см. в Инструкции по применению препарата Урорек®.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30гр. С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту