Микафунгин ПСК, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50мг, флакон

Краткое описание
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат.
Фармако-терапевтическая группа: Противогрибковое средство.

Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде лиофилизированной массы белого или почти белого цвета.

Показания
Лечение эзофагеального кандидоза.
Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к микафунгину.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.
Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.
Применение при нарушениях функции печени
Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени.

Особые указания
Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.
С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-бета-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.
Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.
В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.
Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.
Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Фармакокинетика
Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.
Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа1-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний Vd составлял 0.39+0.11 л/кг.
Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.
Выводится преимущественно с калом.

Способ применения и дозировка
Применяют в/в в виде инфузии.
Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.
Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.
Длительность применения устанавливается индивидуально.
Взаимодействие с другими препаратами
AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его Cmax в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.
AUC и Cmax в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Состав
1 фл. содержит:
микафунгин - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 210 мг, лимонная кислота безводная - до рН 5.0-7.0, натрия гидроксид - до рН 5.0-7.0.